Гасек в капсулах — инструкция по применению

Инструкция по применению гасека в капсулах, описание действия препарата, показания к применению капсул гасека, взаимодействие с другими лекарствами, применение гасека (капсулы) при беременности. Инструкции:
Торговое название: Гасек ™-40
Международное название: Омепразол
Лекарственная форма: Гастрокапсулы, 40 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
A Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
A02 Препараты для лечения кислотозависимых заболеваний
A02B Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
A02B C Ингибиторы "протонного насоса"
Фарм. группа:
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Омепразол. Код АТХ А02ВС01
Условия хранения:
Хранить в сухом месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Твердые желатиновые капсулы размера № 1 с корпусом оранжевого цвета L540 и крышечкой оливкового цвета L 690, с надписью «Gasec 40 mepha». Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Состав гасека в капсулах

Одна капсула содержит
Бір капсуланың құрамында

Активное вещество гасека

омепразол 40 мг
40 мг омепразол

Вспомогательные вещества в гасеке

сахарные пеллеты, гидроксипропилметилцеллю-лоза, натрия гидрофосфат, кремния диоксид (Силойд 244), титана диоксид (Е 171), сополимер кислоты метакриловой, тип С (Эвдрагит L 30 D), триэтилцитрат (Цитрофлекс 2), тальк

состав оболочки капсулы
корпус: желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172), железа оксид желтый (Е 172)
крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), индиготин (Е132), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид черный (Е 172)
қант пеллеттері, гипроксипропилметилцеллюлоза, натрий гидрофосфаты, кремнийдің қостотығы (Силойд 244), титанның қостотығы (Е171), метакрил қышқылының сополимері, С типі (Эвдрагит L 30 D), триэтилцитрат (Цитрофлекс 2), тальк

капсула қабығының құрамы
корпусы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), темірдің қызыл тотығы (Е172), темірдің сары тотығы (Е172)
қақпақшасы: желатин, титанның қостотығы (Е 171), индиготин (Е 132), темірдің сары тотығы (Е 172), темірдің қара тотығы (Е 172)

Показания к применению капсул гасека

  • лечение и профилактика рецидивов язвенной болезни желудка и двенадцати-перстной кишки
  • рефлюкс-эзофагит
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • эрадикация Helicobacter pylori при пептических язвах (в составе комплексной терапии)
  • пептические язвы или эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта вследствие применения нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)
  • симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (диспепсия, изжога, отрыжка)
  • асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруын емдеу және қайталануларының алдын алу
  • рефлюкс-эзофагит
  • Золлингер-Эллисон синдромы
  • пептикалық ойық жаралар кезіндегі Helicobacter pylori эрадикациясы (кешенді ем құрамында)
  • қабынуға қарсы стероидты емес дәрілер (ҚҚСД) қолдану салдарынан болатын асқазан-ішек жолының пептикалық ойық жаралары немесе эрозиялы-ойық жаралы зақымданулары
  • гастроэзофагеальді рефлюкс ауруын белгісіне қарай емдеу (диспепсия, қыжылдау, кекіру)

Противопоказания гасека в капсулах

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из компонентов препарата
  • наследственная непереносимость фруктозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы
  • беременность и период лактации
  • детский и подростковый возраст до 18 лет
  • препараттың белсенді затына немесе компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
  • тұқым қуалаған фруктоза көтере алмаушылық немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы
  • жүктілік және лактация кезеңі
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерге

Побочные действия капсул гасека

Часто
  • сонливость нарушения сна, головокружение и головная боль
  • диарея, запор, метеоризм (с болью в животе), тошнота, рвота
Иногда
  • расплывчатость, нарушение зрения, слуха
  • зуд, сыпь, облысение, эритема, фоточувствительность, увеличенное потоотделение, периферический отек
Редко
  • спутанность сознания и галлюцинации (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
  • коричнево-черная окраска языка и доброкачественные гландулярные кисты (при одновременном приеме с кларитромицином)
Очень редко
  • возбуждение и депрессивные реакции (в основном у тяжелобольных или пожилых пациентов)
  • сухость во рту, стоматит, кандидоз или панкреатит
  • гепатит (с желтухой и без желтухи), печеночная недостаточность и энцефалопатия (на фоне тяжелой болезни печени)
  • синдром Стивенса-Джонсона и токсический некролиз эпидермиса
  • обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз
Жиі
  • ұйқышылдық, ұйқының бұзылуы, бас айналу және бас ауыру
  • диарея, іш қату, метеоризм (іштің ауыруы), жүрек айну, құсу
Кейде
  • бұлыңғырлану, көрудің, естудің нашарлауы
  • қышыну, бөрту, шаштың түсуі, эритема, фотосезімталдық, қатты терлеу, шеткергі ісіну
Сирек
  • сананың шатасуы және елестеулер (негізінен ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)
  • тілдің қоңыр-қара түстенуі және қатерсіз гландулярлы кисталар (кларитромицинмен бір мезгілде қабылдау кезінде)
Өте сирек
  • қозу және депрессиялық реакциялар (негізінен ауыр науқастарда немесе егде жастағы емделушілерде)
  • ауыздың кеберсуі, стоматит, кандидоз немесе панкреатит
  • гепатит (сарғаюмен және сарғаюсыз), бауыр жеткіліксіздігі және энцефалопатия (ауыр сипаттағы бауыр ауруы аясында)
  • Стивенс-Джонсон синдромы және уытты эпидермис некролизі
  • қайтымды тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз

Особые указания к применению

Препарат с осторожностью назначается при печеночной и почечной недостаточности. Если имеются такие симптомы, как значительная необъяснимая потеря веса, продолжительная рвота, дисфагия, кровавая рвота или кровавый стул, перед началом лечения необходимо исключить малигнизацию язвы желудка, так как лечение может уменьшить клиническую ситмптоматику и задержать своевременную постановку правильного диагноза.

Влияние на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих повышенной концентрации внимания
Следует учитывать возможность развития побочных эффектов, которые могут нарушить способность к выполнению работ, требующих концентрации внимания и скорости психомоторной реакции.
Препарат бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі кезінде абайлап тағайындалады. Егер салмақтың түсініксіз көп төмендеуі, үздіксіз құсу, дисфагия, қан аралас құсу немесе қан аралас нәжіс сияқты белгілер бар болса, емдеуді бастар алдында асқазан ойық жарасының малигнизациясын жоққа шығару қажет, өйткені емдеу клиникалық симптоматиканы азайтуы және дер мезгілінде дұрыс диагноз қойылуын кідіртуі мүмкін.

Автокөлік басқару және жоғары зейін шоғырландыруды талап ететін жұмыстарды орындау қабілетіне әсер етуі
Психомоторлық реакция жеделдігін және жоғары зейін шоғырландыруды талап ететін жұмыстарды орындау қабілетіне сызат түсіретін жағымсыз әсерлердің дамуы мүмкін екенін ескеру керек.

Дозировка и способ применения

Капсулу необходимо проглатывать целиком, запивая водой, перед едой (например, перед завтраком или обедом) на голодный желудок. Не следует капсулы разжевывать или толочь. Капсулы можно открыть, содержимое капсулы смешать с небольшим количеством йогурта или сока, сразу проглотить.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки применяется по 40 мг 1 раз в день в течение 4 недель. При язвенной болезни желудка применяется по 20-40 мг 1 раз в день в течение 4-8 недель. При пептической язве, вызванной Helicobacter pylori, применяется по 40 мг 1 раз в день в комбинации с другими препаратами. Продолжительность лечения составляет 1 неделю. Чтобы избежать развития устойчивости, не следует уменьшать продолжительность лечения. При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни применяется по 20 мг 1 раз в день до еды в течение 4-8 недель.

Для профилактики эрозивных эзофагитов применяется по 20 мг 1 раз в день.При синдроме Золлингера-Эллисона доза и продолжительность лечения подбирается индивидуально, а лечение должно проводиться под наблюдением врача.

При язвенных поражениях желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВП обычная доза составляет 20-40 мг в день в течение 4-8 недель. При поддерживающем лечении язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, для предупреждения рецидива препарат назначают по 20 мг в день. У пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек не требуется коррекция дозы.
Капсуланы аш қарынға тамақтану алдында (мысалы, таңғы немесе түскі ас алдында) сумен ішіп, бүтіндей жұту қажет. Капсуланы шайнауға немесе майдалауға болмайды. Капсуланы ашуға болады, капсуланың ішіндегісін йогурт немесе шырынның аздаған мөлшерімен араластырып, бірден жұтып жібереді.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруында 4 апта бойы күніне 1 рет 40 мг қолданылады. Асқазанның ойық жаралы ауруында 4-8 апта бойы күніне 1 рет 20-40 мг қолданылады. Helicobacter pylori туғызған пептикалық ойық жарада басқа препараттармен біріктіріліп күніне 1 рет 40 мг қолданылады. Емдеу ұзақтығы 1 апта құрайды. Төзімділіктің дамуын болдырмау үшін емдеу ұзақтығын азайтуға болмайды.

Гастроэзофагеальді рефлюкс ауруында 4-8 апта бойы тамақтануға дейін күніне 1 рет 20 мг қолданылады. Эрозиялы эзофагиттердің алдын алу үшін күніне 1 рет 20 мг қолданылады. Золлингер-Эллисон синдромында емдеу ұзақтығы және дозасы әркімге жеке таңдалады, ал емдеу дәрігердің қадағалауымен жүргізілуі тиіс.

ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруларында әдеттегі дозасы 4-8 апта бойы күніне 20-40 мг құрайды. ҚҚСП қабылдаумен байланысты асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы зақымдануларын демеуші емдеу кезінде қайталануларды болдырмау үшін күніне 20 мг препарат тағайындалады. Егде жастағы емделушілерде және бүйрек қызметі бұзылған емделушілерде дозаны реттеу қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении с препаратом ГасекТМ-40

Атазанавир: уменьшается уровень атазанавира в плазме крови.

Кетоконазол и итраконазол: возможно уменьшение их абсорбции из-за повышенной желудочной кислотности.

Диазепам и средства, метаболизирующиеся в печени (с участием цитохрома Р450 2С19): увеличивается время их выведения за счет конкурентного подавления ферментов, участвующих в метаболизме этих препаратов.

Такролимус: возможно увеличение его уровня в плазме крови.

Кларитромицин: повышается его уровень в плазме крови.
Гасек™-40 препаратымен бір мезгілде қолдану кезінде

Атазанавир: қан плазмасында атазанавир деңгейі азаяды.

Кетоконазол және итраконазол: асқазан қышқылдылығының жоғарылауы салдарынан олардың сіңірілуі азаюы мүмкін.

Диазепам және бауырда метаболизденетін дәрілер (Р450 2С19 цитохромының қатысуымен): осы препараттардың метаболизміне қатысатын ферменттерді бәсекелес бәсеңдету есебінен олардың шығарылу уақыты ұзарады.

Такролимус: қан плазмасында оның деңгейі артуы мүмкін.

Кларитромицин: қан плазмасында оның деңгейі жоғарылайды.

Передозировка гасеком в капсулах

Симптомы: тошнота, рвота, нарушение пространственной ориентировки, боль в животе, диарея, головная боль, спутанность сознания, сонливость, тахикардия, аритмия. Все эти проявление носят преходящий характер и проходят самостоятельно.

Лечение: в случае необходимости – симптоматическое лечение, гемодиализ недостаточно эффективен.
Симптомдары: жүрек айну, құсу, кеңістікті бағдарлаудың бұзылуы, іштің ауыруы, диарея, бас ауыру, сананың шатасуы, ұйқышылдық, тахикардия, аритмия. Бұл көріністердің бәрі өтпелі сипатта болады және өз бетінше қайтады.

Емдеу: қажет болған жағдайда – белгісіне қарай емдеу, гемодиализдің тиімділігі жеткіліксіз.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Омепразол является кислотолабильным, поэтому назначается в виде капсул с устойчивыми к желудочному соку пеллетами.

Всасывание
Омепразол абсорбируется в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Системная биодоступность однократной пероральной дозы составляет 35% и повышается до 60% после повторного введения. Биодоступность не зависит от одновременного приема пищи.

Распределение
Связывание с белками плазмы омепразола – примерно 95%. У здоровых людей объем распределения составляет примерно 0.3 л/кг. Сходные величины наблюдались у пациентов, с почечной недостаточностью. У пожилых пациентов и пациентов, с хронической печеночной недостаточностью, объем распределения несколько снижен.

Метаболизм
Омепразол метаболизируется практически полностью в печени под действием системы фермента цитохром Р450. Метаболизм осуществляется полиморфными специфическими изоформами CYP2C19 (S-мефенитоин гидроксилаза). Они ответственны за образование неактивных метаболитов гидроксимепразола, основного метаболита в плазме. Омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболических взаимодействий между омепразолом и другими веществами, метаболизируемыми CYP2C19 (см. также раздел «Лекарственные взаимодействия»). Этот риск увеличивается у медленных метаболитиков («полиморфизм мефенитоина»; 3-5% белого населения).

Элиминация
80% перорально назначаемой дозы выводится в метаболизированной форме с мочой, оставшаяся часть с желчью и фекалиями. Период полувыведения омепразола 0,5-1 часа и не изменяется во время длительного лечения. Общий клиренс составляет 0.3-0.6 л/мин.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью
Системная биодоступность у пациентов, страдающих хронической почечной недостаточностью не изменена.

У пациентов с хроническими заболеваниями печени
У пациентов нарушениями функции печени, AUC повышен. Однако при режиме дозы – одна доза в день, это не приводит к какому-либо накоплению омепразола.
Омепразол қышқылға төзімсіз болып келеді, сондықтан асқазан сөліне төзімді пеллеттері бар капсулалар түрінде тағайындалады.

Сіңуі
Омепразол 3-6 сағат ішінде аш ішекте сіңіріледі. Бір реттік ішуге арналған дозасының жүйелі биожетімділігі 35% құрайды және қайта енгізгеннен кейін 60%-ға дейін жоғарылайды. Биожетімділігі бір мезгілде ас ішуге байланысты емес.

Таралуы
Омепразолдың плазма ақуыздарымен байланысуы – шамамен 95%. Дені сау адамдарда таралу көлемі шамамен шамамен 0.3 л/кг құрайды. Осыған ұқсас шамалары бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде байқалды. Егде жастағы емделушілерде және созылмалы бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде таралу көлемі біршама төмен.

Метаболизмі
Омепразол Р450 цитохромы ферменті жүйесінің әсер етуімен бауырда іс жүзінде толық метаболизденеді. Метаболизмі CYP2C19 полиморфты спецификалық (S-мефенитоин гидроксилаза) изоформаларымен жүзеге асады. Олар плазмадағы негізгі метаболит – гидроксимепразол белсенді емес метаболиттерінің түзілуіне жауап береді. Омепразол CYP2C19-ды бәсекелес тежейді, омепразол мен CYP2C19-ды метаболиздейтін өзге заттардың метаболикалық өзара әрекеттесу қаупі бар («Дәрілермен өзара әрекеттесуі» бөлімін де қараңыз). Бұл қауіп баяу метаболитиктерде арта түседі («мефенитоин полиморфизмі»; 3-5% ақ нәсілді тұрғындарда).

Шығарылуы
Ішу арқылы тағайындалған дозаның 80%-ы метаболизденген түрде несеппен шығарылады, қалған бөлігі өтпен және нәжіспен шығарылады. Омепразолдың жартылай шығарылу кезеңі 0,5-1 сағат және ұзақ емделу кезінде өзгермейді. Жалпы клиренсі 0.3-0.6 л/мин құрайды.

Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде
Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін емделушілерде жүйелі биожетімділігі өзгермеген.

Созылмалы бауыр аурулары бар емделушілерде
Бауыр қызметі бұзылған емделушілерде AUC ұлғаяды. Алайда дозаның күніне бір дозалық режимінде бұл омепразолдың қандай да бір жиналуына әкелмейді.

Фармакодинамика

Гасек™-40 является специфическим ингибитором протонового насоса париетальных клеток слизистой желудка (принятый один раз в день, он влияет на обратимое ингибирование секреции желудочного сока).

Гасек™-40 является слабым основанием, концентрируется и конвертируется в активную форму в кислой среде канальцев париетальных клеток, где он ингибирует ферментный протоновый насос - Н+, К+- АТФазу.

Этот эффект, оказываемый на заключительный этап формирования соляной кислоты, является дозозависимым и гарантирует высокоэффективное ингибирование и базальной, и стимулированной секреции кислоты, независимо от типа раздражителя.

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть объяснены посредством действия омепразола на секрецию кислоты. Пероральные дозы Гасек™-40, принятые один раз в день, ведут к быстрому и эффективному ингибированию секреции соляной кислоты в течение дня и ночью. Максимальный эффект получают в течение 4 дней лечения.

У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки снижение соляной кислоты в среднем 80 % может быть достигнуто в течение 24 часов. Через 24 часа после назначения Гасек™-40, среднее снижение пика продукции кислоты после стимуляции пентагастрином составляет около 70%.
У пациентов, страдающих, язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, пероральная доза омепразола 20 мг приводит к рН≥3 в полости желудка, в среднем, через 17-24 часа. Как результат сниженной секреции соляной кислоты Гасек™-40 снижает и нормализует время воздействия кислоты на пищевод в дозозависимой форме у пациентов, страдающих гастроэзофагеальным рефлюксом.

Как известно, 70-95% всех пациентов, страдающих пептической язвой, включая язву двенадцатиперстной кишки и желудка, инфицированы Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori препаратом Гасек™-20 в комбинации с антибиотиками приводит к быстрой элиминации симптомов, высокому уровню заживления любых слизистых поражений и к долговременной ремиссии пептических язв. Это снижает риск возникновения осложнений, таких как, желудочно-кишечные кровотечения.
Гасек™-40 – асқазан шырышы париетальді жасушаларының протондық сорғысының спецификалық тежегіші (күніне бір рет қабылданған, ол асқазан сөлінің бөлінуін қайтымды тежеуге әсер етеді).

Гасек™-40 әлсіз негіз болып табылады, париетальді жасушалар өзекшелерінің қышқылды ортасында шоғырланады және белсенді түріне өзгереді, онда ол ферменттік протондық сорғы - Н+, К+- АТФазаны тежейді.

Тұз қышқылы түзілуінің қорытынды сатысына ықпал ететін бұл әсер дозаға тәуелді болып саналады және тітіркендіргіштің түріне қарамастан қышқылдың әрі базальді, әрі көтермеленген бөлінісінің жоғары тиімділікпен тежелуін кепілдейді.

Барлық бақыланатын фармакодинамикалық әсерлер қышқылдың бөлінуіне омепразолдың әсер етуімен түсіндіріледі.

Күніне бір рет қабылданған Гасек™-40 ішуге арналған дозалары тұз қышқылының күні бойы және түнде бөлінуінің жылдам және тиімді тежелуіне апарады. Ең жоғары әсерін емдеудің 4 күні ішінде алуға болады.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруынан зардап шегетін емделушілерде тұз қышқылының орташа 80 % төмендеуіне 24 сағат ішінде жетуге болады. Гасек™-40 тағайындалған соң 24 сағат өткенде пентагастринмен көтермеленгеннен кейін қышқылдың жоғары шекті өндірілуінің орташа төмендеуі 70%-ға жуық құрайды.

Он екі елі ішектің ойық жаралы ауруынан зардап шегетін емделушілерде 20 мг омепразолдың ішуге арналған дозасы, орта есеппен, 17-24 сағат өткенде асқазан қуысындағы рН≥3 көрсеткішіне әкеледі.

Тұз қышқылы бөлінуінің төмендеуі нәтижесінде, Гасек™-40 гастроэзофагеальді рефлюкстен зардап шегетін емделушілерде қышқылдың өңешке әсерін дозаға тәуелді түрде төмендетеді және әсер ету уақытын қалыпқа түсіреді.

Он екі елі ішек пен асқазанның ойық жарасын қоса, пептикалық ойық жарадан зардап шегетін бүкіл емделушілердің 70-95% Helicobacter pylori жұқтырғаны белгілі болды.

Антибиотиктермен біріктірілген Гасек™-40 препаратымен Helicobacter pylori эрадикациялау белгілердің жылдам басылуына, кез келген шырышты зақымданулардың жоғары деңгейде жазылуына және пептикалық ойық жаралардың ұзақ уақыттық ремиссиясына әкеледі. Бұл асқазан-ішектен қан кету сияқты асқынулардың пайда болу қаупін төмендетеді.

Упаковка и форма выпуска

По 7, 14 или 28 капсул помещают в полиэтиленовые флаконы с закручивающейся крышкой, с контролем первого вскрытия и с поглотителем влаги. По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
7, 14 және 28 капсуладан ылғал сіңіргіші және алғашқы ашылуы бақыланатын бұралып жабылатын қақпағы бар полиэтилен құтыларға салынады. 1 құтыдан медицинада қолданылуы жөнінде мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон пәшкеге салынған.